Вы здесь

Експериментальне вивчення нового комплексного венотонічного препарату на основі рослинних компонентів - венотропіну

Автор: 
Цубанова Наталя Анатоліївна
Тип работы: 
Дис. канд. наук
Год: 
2004
Артикул:
3404U004622
99 грн
(320 руб)
Добавить в корзину

Содержимое

РОЗДІЛ 2
МАТЕРІАЛИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕННЯ

Об'єктами досліджень були три склади з різним процентним вмістом нативного порошку плодів гіркокаштану та пшеничних висівок і створена на їх основі гранульована лікарська форма - венотонічний препарат "Венотропін", та біологічно активна добавка "Веносан".
Рецептура, технологія та венотонізуюча дія біологічно активної добавки "Веносан" та препарату гранул "Венотропіну" захищені патентом України [24,97]. Негранульований венотропін за фізичним станом є гігроскопічним порошком від світло-коричневого до коричневого кольору, розчинний у воді, помірно розчинний в 50% спирті, практично нерозчинний в хлороформі і 96% етиловому спирті.
Венотропін є природним комплексом БАР, який було встановлено методами фітохімічного і фармакогностичного аналізу. Склад рослинних компонентів "Вентропіну" та "Веносану" наданий на рис. 2.1.
Препарат "Венотропін" - представлений у вигляді гранул світло - бежевого кольору, які розчинні у воді та розфасовані у однодозові пакети. Один пакет містить 2 г гранул. Гранули утримують 12,5 % нативного порошку плодів гіркокаштану (з вмістом 10 мг есцину); 37,5 % пшеничних висівок; 50 % сахарози.
БАД "Веносан" - представлений у вигляді гранул світло - бежевого кольору, які розчинні у воді та розфасовані у банки по 80 г. Одна доза (чайна ложка) містить 2 г гранул. Гранули утримують 1,25 % нативного порошку плодів гіркокаштану (з вмістом 1 мг есцину); 75 % пшеничних висівок; 23,75 % сахарози.
Також представлялось доцільним вивчити окремо фармакологічну активність кожного із компонентів гранул - нативного порошку плодів гіркокаштану і пшеничних висівок. Основними препаратами порівняння обрані аналоги венотропіну та веносану за венотонічною дією, з основною діючою речовиною есцином - ескузан (виробництва Pharma Wernigerod, Аrznеіміttеlwеrк, Німеччина) та аесцин (виробництва Polfa, Польща).

Нативний поршок плодів гіркокаштану
Тритерпеноїди
олеанового ряду: Кумарини: Флавоноїди: ? Есцин ( Ескулетин ( Кемпферол ?Протоесцигенін (Ескулін ( Юглан ?Барінтогенол Д (Умбілеферон ( Астрагалін ?Барінтогенол С (Цихорін ( Кверцетин (Скополетін ( Авікулярин Похідне (Ізоскополетін ( Кверцитрин сечової кислоти: (Скополін ( Ізокверцитрин (Алантоїн (Ізоскополін ( Полістахозид Амінокислоти: (Валін (Треонін ( Аспарагінова (Метіонін (Фенилаланін ( Глутамінова (Изолейцин (Аргінін (Тірозин (Лейцин (Лізін (Пролін (Гістидин (Аланін (Гліцин (Серін Фосфоліпіди : Жирні кислоти: ? Лецитін? Пальмітинова Дубильні речовини: ? Лизолецитін? Олеїнова( Катехінові танини ? Кефалін? Ізоленолева ? Арахідонова КаратиноїдиОксикоричні кислоти? Ізоарахідонова ? Бегенова Пектини Меланін Пшеничні висівки
Рослинні волокна : Вітамини :Мінеральні речовини: ( Пектин( В1 ( В2 ( В6 ( Залізо ( Лігнин( РР ( Калій ( Целюлоза( Е ( Магній ( Геміцелюлоза( А( каратін) ( Хром ( Цинк Органічні кислоти вуглеводи ( Мідь ( Селен Моно- і дисахариди Білки ( Натрій ( Фосфор Крохмаль Жири Рисунок 2.1
Склад рослинних компонентів "Венотропіну" та "Веносану"

Відомо, що одним із провідних факторів при лікуванні венозних патологій є відновлення проникності судинної стінки, яке залежить від стану клітинних мембран. Тому необхідною умовою для проявлення венотонічного ефекту препарату стає наявність мембраностабілізувальна дії, яку вивчали на моделі спонтанного гемолізу еритроцитів за Jager F.C. [72]. Для цього спектрофотометрично на СФ-46 при 540 нм визначали екстинкцію позаеритроцитарного гемоглобіну, що надходить у кров внаслідок гемолізу еритроцитів, викликаного пероксидним окисненням ліпідів киснем повітря. Об'єктами скринінгових досліджень були три склади (табл.2.1) з різним процентним вмістом нативного порошку плодів гіркокаштану та пшеничних висівок і створена на їх основі гранульована лікарська форма венотонічний препарат - "Венотропін", та БАД "Веносан".
Таблиця 2.1.
Фармацевтичні композиції на основі плодів гіркокаштану та пшеничних висівок:
Склад композиціїСерія АСерія В "Венотропін"Серія С БАД "Веносан"Нативний порошок плодів гіркокаштану12,5 %12,5 %1,25 %Сахарна пудра87,5 %50,0 %23,75 %Пшеничні висівки-37,5 %75,00 % На першому етапі скрінінгових досліджень тваринам внутрішньошлунково вводили три фармацевтичні композиції та препарат порівняння - ескузан у дозі за есцином 1,7 мг/кг. Контрольні тварини отримували воду. Ступінь гемолізу еритроцитів у дослідних і контрольній групах визначали за формулою 2.1:
(Е1 + Е2)
Х = ???? ? 100 %, де (2.1)
2 Е3

Х - ступінь гемолізу, %
Е1, Е2 - екстинкції першої і другої проб з робочим розчином;
Е3 - екстинкція проби з дистильованою водою.
Метою другого етапу скринінгу став вибір оптимальної дози венотропіну. Вибір доз проводили, виходячи із застосовуваних у клініці добових доз есцину, які знаходяться в основному у діапазоні 20 - 75 мг. Відповідно для тварин цей діапазон склав 1,2 - 4,5 мг/кг есцину. Стандартний венотонічний препарат ескузан вводили у дозі 1,7 мг/кг за есцином. Препарати вводили щурам внутрішньошлунково протягом 7 діб до досліду.
На третьому етапі скринінгових досліджень вивчали мембраностабілізувальну активність венотропіну у порівнянні з референс - препаратами аес