Вы здесь

Хіміко-токсикологічне дослідження дилтіазему

Автор: 
Медведєва Юлія Петрівна
Тип работы: 
Дис. канд. наук
Год: 
2005
Артикул:
3405U004523
99 грн
(320 руб)
Добавить в корзину

Содержимое

РОЗДІЛ 2 ОБ'ЄКТИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В даному розділі наведені об'єкти та методи досліджень, які у своїй сукупності найбільш повноцінно відображають суть та характер проведеної роботи.
2.1. Характеристика дилтіазему та деяких інших препаратів серцево-судинної групи, які було взято для дослідження
2. 1. 1. Фізико - хімічні властивості дилтіазему
Дилтіазем - препарат з групи блокаторів кальцієвих каналів, похідне бензотіазепіну.
Diltiazemi hydrochloridum

Mr 451,0 C 22H 27ClN 2O 4S

T1/2: 2,8 - 9,2 год.
Vd: 3 - 13 л/кг
Fb: 0,85 - 0,98
pKa: 7,7
Хімічна назва: (2S, 3S )-3-ацетилоксі-5-[2-( диметил-аміно ) етил]-2- (4-метоксифеніл )-2,3-дигідро-1,5 - бензотіазепін - 4 ( 5Н ) - он гідрохлорид. Синоніми: Алдізем, Ангізем, Апо - дилтіаз, Диазем, Дилзем, Дилрен, Карділ, Кортіазем, Acalix, Aldiazem, Altiazem, Alzidem, Anginyl, Angizem, Cardil, Cardizem, Diacordin, Diladel, Dilatam, Diltiazem hydrochloridum, Diltiacard, Dilzem, Incoril, Litiazem, Tilazem, Viacor, Zildem та інші.
Білий кристалічний порошок, легко розчиняється у воді, метанолі, хлороформі і хлористому метилені, слабо розчиняється в етанолі, практично не розчиняється у бензолі. Плавиться при температурі 213оС з розкладенням [32, 62 -63, 75 ].
При аналізі листів лікарських призначень та основних схем лікування було визначено фармакологічні групи препаратів, які найчастіше застосовують разом з дилтіаземом і також мають токсикологічне значення [76 - 80 ]. До цих груп було віднесено ? - блокатори та інгібітори АПФ. З групи ? - блокаторів для вивчення було обрано атенолол, метопролол та пропранолол, а з групи інгібіторів АПФ - еналапріл та каптопріл. Також для дослідження було обрано деякі найбільш популярні в медичній практиці блокатори кальцієвих каналів - ніфедипін, верапаміл і амлодипін - як препарати, які викликають подібну з дилтіаземом картину інтоксикації [ 81 - 82 ]. Обрані препарати разом з дилтіаземом аналізували за допомогою методів ТШХ та ВЕРХ .
2. 1. 2. Фізико - хімічні властивості верапамілу
Верапаміл - препарат з групи блокаторів кальцієвих каналів, похідне фенілалкіламінів.
Verapamili hydrochloridum

Mr 491,1 C27H39ClN2O4
T1/2: 3 - 7 год.
Vd: 2,5 - 6,5 л/кг
Fb: 0,90
Хімічна назва: ( 2RS ) - 2 - ( 3,4 - діметоксифеніл ) - 5 - [[ 2 - ( 3,4 - діметоксифеніл ) етил ]( метил ) аміно ] - 2 - ( 1 - метил етил ) пентаннітрилу гідрохлорид.
Синоніми: Вепаміл, Вераміл, Ізоптин, Фалікард, Фіноптин, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Veramil та інші.
Кристалічний порошок білого кольору, розчинний у воді, помірно розчинний у 96% спирті, легко розчинний в метанолі. Плавиться при температурі вище 1440С [ 62 - 63, 83 ].
2. 1. 3. Фізико - хімічні властивості амлодипіну
Амлодипін - препарат з групи блокаторів кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину
Amlodipini besilatum

Mr 408,88 C20H25ClN2O5
T1/2: 30 - 40 год
Vd: 21 - 24л/кг
Fb: 0,85 - 0,98
pKa: 7,7

Хімічна назва: 3-етил-5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридину-3,5-дикарбоксилату бензенсуль-фонат
Сіноніми: Амловас, Веро-амлодипін, Калчек, Норваск, Нормодипін, Стамло, Norvasc та інші.
Білий або майже білий кристалічний порошок, гіркий на смак, мало розчинний у воді та ефірі, помірно розчинний в етанолі та хлороформі, легко розчинний в метанолі та 2-пропанолі [ 62 - 63, 83 - 84 ].
2. 1. 4. Фізико - хімічні властивості ніфедипіну
Ніфедипін - препарат з групи блокаторів кальцієвих каналів, похідне 1,4 - дигідропіридину.
Nifedipinum

Mr 346,3 C17H18N2O6
T1/2: 3 - 4 год
Vd: 1,2 л/кг
Fb: 0,98
Хімічна назва: 2,6 - Диметил - 4 - ( 2` - нітрофеніл ) - 1, 4 - дигідропіридин - 3,5 - дикарбонової кислоти диметиловий ефір
Синоніми: Адалат, Аніфед, Депин - Е, Кальцигард, Кордафен, Кордіпин, Корінфар, Міогард, Нікардин, Ніфадил, Ніфегелсал, Ніфекард. Ніфелат, Ніфесан, Ніфикард, Ново - ніфедин, Споніф, Фенамон, Фенігедин, Adarat, Anifed, Calcigard, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Myogart, Nicardin, Nifadin, Nifangin, Nifecard, Nifelat, Nifesan, Procardia, Sponif
Жовтий кристалічний порошок, практично нерозчинен у воді, легко розчиняється в ацетоні, важко розчинний в етанолі. Під дією денного світла та штучному світлі визначеної довжини хвилі він швидко перетворюється в похідне нітрозофенілпіридину. Дія УФ - світла призводить до утворення похідного нітрофенілпіридину [ 62 - 63, 83 ].

2. 1. 5. Фізико - хімічні властивості пропранололу
Пропранолол - препарат з групи некардіоселективних ? - блокаторів.
Propranololi hydrohloridum

Mr 295,8 C16H22ClNO2
T1/2: 2 - 4 год.
Vd: 3 - 5 л/кг
Fb: 0,93
pKa: 9,5
Хімічна назва: ( 2RS ) - 1 - [( Метил етил )аміно] - 3 - (нафтален - 1 - ілокси) пропан - 2 - ол гідро хлорид

Синоніми: Апо - пропапанолол, Бетакеп, Індерал, Індікардин, Ново - пранол, Обзідан, Пролол, Пропанолол, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Dociton, Elanol, Elibloc, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propral, Propranolol, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal та інші.
Білий кристалічний порошок, розчинний в воді та спирті [ 4